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北京大學最新成果登Angew. Chem.封面文章

發布日期:2011-09-29  瀏覽次數:3552

  Schindilactone A及其家族化合物具有良好的免疫調節作用,還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性,吸引了不少科學家。近期來自北京

河南食品網訊  Schindilactone A及其家族化合物具有良好的免疫調節作用,還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性,吸引了不少科學家。近期來自北京大學化學與分子工程學院等處的研究人員歷時7年半,終于完成了Schindilactone A這一天然產物分子的全合成,這是該家族天然產物的世界首例全合成,相關成果發表在Angew. Chem.雜志上。

  領導這一研究的是北京大學,兼北京大學深圳研究生院化學生物學和生物技術學院院長楊震教授,楊震教授2001年入選長江學者特聘教授,主要從事復雜天然產物的全合成,有機金屬催化反應和抗病毒和抗腫瘤藥物研究。

  Schindilactone A是孫漢董院士從中國云南特有的五味子植物中分離得到的一種全新天然產物,其結構經過X-射線單晶衍射結果確定,目前已分離得到該家族化合物80余種,Schindilactone A是其中代表性分子之一。Schindilactone A含有8個環系、12個手性中心、6個季碳中心和10個氧原子,其核心7-8全碳并環體系在已知的天然產物中首次報道,研究表明,Schindilactone A及其家族化合物不僅具有良好的免疫調節作用,還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性。

  由于該家族類天然產物的化學結構具有新穎性、復雜性和多樣性,其發現是近年來天然產物化學領域頗具代表性的成果,因而吸引了眾多的有機合成化學家。目前國內外已有近十個研究小組圍繞該家族的天然產物開展合成研究。

  在這篇文章中,研究人員在充分理解天然產物Schindilactone A結構的基礎上,巧妙地設計了一條既高效、簡潔,又能實現多樣性合成的合成路線,通過其實驗室自己發展的TMTU/Co2(CO)8催化的分子間Pauson-Khand反應,Thiourea/Pd(OAc)2催化的羰基插入成環反應等一系列新的合成方法簡明快速地構建了分子骨架,以29步反應率先完成了具有生物活性的復雜天然產物分子Schindilactone A的全合成。

  并且,研究人員提出的具有普適性的多樣性導向合成的合成策略為實現該家族其它天然產物的全合成奠定了基礎,目前,楊震教授的實驗室正在利用這一策略合成家族內其它分子。Angew. Chem.雜志的評審專家將其列為‘top 10%’的文章,并獲邀作為當期雜志的封面文章發表。

  (來源:生物通)

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